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血液系统药物:抗凝血药及溶栓药

发布:dunipul 浏览:697次

 [概述]


  血液凝固是一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应,最终使可溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的纤维蛋白,网罗血细胞而成血凝块。抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物。


  [主要品种]


  肝素、双香豆素、华法令


  [临床应用]


  主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。


  [不良反应]


  可引起月经过多,甚至大出血,经期应避免使用,如香豆素、肝素、溶栓剂等。


  溶栓药


  [概述]


  纤维蛋白溶解系统简称纤溶系统,主要生理功能是限制血液中的凝块增大和从伤口愈合处移走纤维蛋白。用溶栓药激活纤溶系统,使血栓溶解,能有效地治疗血栓栓塞症。第一代溶栓药有链激酶和尿激酶,第二代溶栓药有t-PA和scu-PA。


  溶栓药是纤维蛋白溶解药,能激活纤溶酶,能促进纤维蛋白溶解,对已形成的血栓有溶解作用,所以称为溶栓药常见有:链激酶、尿激酶、组织纤维蛋白溶酶原激活剂、蛇毒溶栓酶。


  [作用特点]


  在1959年已经用链激酶(SK)治疗心肌梗死,在80年代前可供使用的溶栓药除SK外还有尿激酶(UK),80年代以来,先后有基因重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA)及其突变体、TNKt-PA前尿激酶(Pro-UK)和葡激酶(SAK)。至今所有溶栓药的基本药理都是将纤溶酶原转变纤溶酶,纤溶酶可裂解纤维蛋白原,纤维蛋白(血栓的重要成分),凝血因子Ⅴ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅺ、Ⅻ,补体成分,生长激素等。"理想"的溶栓药应该具有下列特点:快速溶栓;对纤维蛋白特异,只作用于血栓而全身反应低;效力持久;出血危险性低;无全身性副反应,无抗原性,避免全身性纤溶;价廉等。


  第一代溶栓药(SK,UK)和第二代溶栓药(rtPA)都是为了达到"理想"的溶栓药而不断研制开发出来的。第一代溶栓药SK、UK的主要缺点是易于引起全身纤溶而增加出血的危险,但费用较低,尤其UK仍在我国广泛使用。


  第二代溶栓药首先是(rtPA)对纤维蛋白特异性高,因而全身性纤溶反应低,但它的费用高。近年上市的溶栓药如Pro-UK,TNK-tPA等,在血药半衰期有了改进,可以静脉注射,不必静脉点滴。近年还开发一些嵌合体如将tPA与UK的活性中心嵌合在一起,提高了血药半衰期,一次静脉注射即可。


  血栓的特点是影响溶栓效果的重要因素,血栓不同于试管内的血凝块。在体内,血栓形成后还要向结缔组织化发展,血栓对溶栓药的"易感性"取决于:血栓的大小;血栓与周围血管接触的面积;纤维蛋白交联的程度;血栓的新旧程度以及胶原与成纤维细胞渗入程度;血栓所在部位和血管性质;局部血流速度。


  一般观察新溶栓药的疗效时,入选的心肌梗死患者应在发病6小时之内;而判断血栓是否溶解的金指标应该是血管造影,仅凭心电图(心肌梗死)的改善或瘫痪了的肢体活动(脑梗塞)不能肯定血栓是否溶解,只能反映局部血循环有了改善,这种改善可能是由于侧枝循环和血液流变学的的改善,而不是栓塞的血管被溶通。


  目前许多通过媒体广告的一些药物都宣称有溶血栓因子,但他们没有有力的证据,这有可能使一些患者错失正确溶栓的时机。


  溶栓药最大的危险是发生出血,但权衡利弊应该在严格掌握适应症和禁忌症的情况下,正确使用溶栓药。因为使用溶栓药后使患者死亡率明显下降,若能通过导管在血栓处用药。不但提高疗效,还能减少药量,全身副作用影响小,尤其是SK和UK用导管给药比静脉滴注好。


  使用溶栓药时,应该测定纤维蛋白原水平、抗纤溶酶、纤维蛋白降解产物等指标,这对判断药物的全身反应和调整剂量都是有益的。目前我国大医院已具备测定这些指标的必要设备,只是未引起临床医生的关注。


  [注意事项]


  溶栓药是一种比较复杂和特殊的药,一般不适合在家中储备。


  第一,溶栓药使用起来程序较复杂,一般需要专业的医疗设备配合。比如有的溶栓药应该由专业医生进行静脉注射,这在一般患者家里很难实现。


  第二,溶栓药的用药时间有严格限制,再加上心脑血管疾病及冠心病的病情复杂,很难统一确定其使用频率和使用量。


  第三,溶栓药保存方式比较特别,不仅要在低温下保存,甚至对具体温度的设定也有严格的标准,家中很难达到这样的条件。


  第四,使用溶栓药有很多禁忌,不同类型的溶栓药也有不同的禁忌症,难以一概而论。


  第五,溶栓药不是用过就完了,它还有很多的后续工作要做。比如测量身体各项指标是否正常,还要随时观察服药后的反应,这些都需要在专业医生指导下才能顺利进行。


  溶栓药不是随便就能吃的救命药。一旦使用不当,很容易导致消化道及颅内出血,甚至全身出血,严重时将危及生命。


  [合理使用]


  溶栓药对中风病人有效,却得在第一时间施用,否则难以控制病情。此外,原本用来降胆固醇的Statin类药物,也已证实能减低心脏病患者日后中风的机率。


  来自加拿大WesternOntario大学的脑科教授哈金斯基(V.Hachinski)指出,该国引进溶栓药已一年多,疗效跟1995年美国一项大型研究相若。后者的数据显示,接受溶栓药的中风病人,完全康复的占31%,较安慰剂的20%高一些。


  哈金斯基教授是在日前出席第13届香港脑科学会周年学术会议上,说明溶栓药最适合在人口集中,病人又可较快到达医院的地方使用。


  美国医疗界采用溶栓药治疗中风者已4年半。它能溶解阻塞脑血管的血块,在病发后3小时使用功效最大。


  由于脑部组织脆弱,医生须选适合的病人施用,否则会脑出血,所以这种药物不适合俗称"爆血管"型的溢血式中风病人。


  溶栓药能救人,但先决条件是快!


  病人和其家属应注意,病发后立刻送病人入院,因为溶栓药在3小时内施用最有效。


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